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El tamoxifeno, conocido también por su nombre comercial, se utiliza en la medicina para tratar el cáncer de mama en mujeres. Este fármaco actúa como un antagonista del estrógeno. Aunque no bloquea la aromatización, sí interfiera con los receptores de estrógeno, lo que lleva a los deportistas a emplearlo como bloqueador de estos receptores, protegiéndolos de la ginecomastia y la retención de líquidos.
La característica principal de este medicamento es su efecto antitumoral. Su principio activo se une a los receptores de estrógenos en el núcleo de las células tumorales, inhibiendo así la síntesis y liberación de factores de crecimiento. Además, promueve la formación de receptores de progesterona, lo que lleva a la inhibición de la división celular en los tumores a través de diferentes receptores de estrógenos. El principio activo se absorbe eficazmente en el tracto gastrointestinal, alcanzando su concentración máxima en sangre entre 4 y 7 horas tras la ingestión. Se une en un 99 % a las proteínas plasmáticas y su metabolismo ocurre en el hígado, excretándose un 65 % en forma de metabolitos.
Los hombres que utilizan tamoxifeno pueden experimentar efectos secundarios como erupciones cutáneas, náuseas, mareos, trombocitopenia, leucopenia, depresión, cataratas, daño hepático e incluso cáncer. Es importante señalar que el uso prolongado o en dosis elevadas puede resultar peligroso.
El uso continuado de este fármaco puede incrementar el riesgo de lesiones hepáticas debido a la esteatosis (enfermedad del hígado graso no alcohólico).
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La vida media del tamoxifeno es de aproximadamente 7 días, y la concentración máxima en suero se alcanza entre 4 y 7 horas después de la ingesta.
La dosis de tamoxifeno puede variar según el individuo. Esto depende de factores como la genética, la sensibilidad a la testosterona y el tipo y dosis de esteroides que se estén utilizando. Para hombres con riesgo de ginecomastia, la dosis habitual es de 10-20 mg diarios a lo largo del ciclo. En caso de que aparezcan los primeros síntomas de ginecomastia, esta dosis puede incrementarse a 40 mg diarios hasta que los síntomas desaparezcan. La dosis exacta debe ser determinada a través de análisis de sangre.
El tamoxifeno suele tomarse durante todo el ciclo de esteroides para mantener un nivel óptimo de estrógenos en sangre.
El tamoxifeno es considerado el medicamento ideal durante y después de un ciclo de esteroides. Mejora la apariencia del usuario, ya que al eliminar el efecto estrogénico (especialmente el aumento de grasa), define la musculatura y resalta su definición, aspecto crucial antes de competencias de culturismo.
Sin embargo, no elimina la retención de agua o edemas. Como se mencionó, bloquea el efecto de engorde de los estrógenos, pero no previene la retención de electrolitos postesteroide (conocido como edema).
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