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El exemestano (principio activo: exemestano) es un inhibidor esteroidal de la aromatasa muy eficiente. Con una dosis de 25 mg al día, el exemestano puede reducir los niveles de estrógeno en la sangre en un 85 %.
Los inhibidores de la aromatasa son compuestos que disminuyen los niveles de estradiol en el organismo al unirse a la enzima aromatasa y desactivarla, la cual es responsable de convertir andrógenos en estradiol. Estos inhibidores bloquean de manera permanente la enzima aromatasa con la que se acoplan, volviéndola inactiva. Si bien el cuerpo eventualmente producirá más enzimas aromatasa, las que ya están unidas permanecerán inactivas indefinidamente, eliminando así el riesgo de un aumento repentino de estrógenos.
El exemestano es un inhibidor esteroidal de la aromatasa que, a diferencia de otros inhibidores no esteroideos, no tiene un impacto negativo en los lípidos y es no tóxico para el hígado, lo que permite su uso prolongado sin efectos adversos. Esto lo convierte en una opción ideal desde el punto de vista de la salud durante un ciclo.
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La vida media del exemestano es de aproximadamente 9 horas y se metaboliza rápidamente. Con una alta eficacia en la eliminación de la enzima aromatasa (80-90% tras la administración), los niveles de estrógeno permanecen bajos hasta 72 horas después de una única dosis de 25 mg. Por tanto, no son necesarias dosis superiores a 25 miligramos al día. El exemestano se debe administrar cada 2-3 días aproximadamente. La dosis exacta depende de cada individuo y debe determinarse según los resultados de análisis de sangre.
El exemestano se utiliza durante todo el ciclo de esteroides para asegurar una concentración óptima de estrógenos en sangre.
El exemestano es el medicamento ideal para la terapia postciclo. No existe otro inhibidor de la aromatasa que se compare en términos de eficacia en la recuperación del HPTA.
Estudios han demostrado que, con una dosis de 25 mg al día, el exemestano puede aumentar la testosterona total en un 60 % en solo 10 días. Además, el exemestano reduce la SHBG, lo que mejora la biodisponibilidad de la testosterona y el rendimiento del ciclo.
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